当红炸子鸡KRAS靶点的前世今生|KRAS|抑制剂|GTP|靶点|蛋白|肿 …
2021年5月18日 · 由于KRAS蛋白的“不可成药“性，靶向调节KRAS活性的蛋白成为间接靶向KRAS的一个研究方向。 GEF能够催化GTP与KRAS的结合，因此抑制GEF功能的抑制剂可以 …
Cancer Discovery 综述 | KRAS激活突变的分类以及对治疗干预的意 …
当细胞表面受体被有丝分裂信号激活时，它们会募集鸟嘌呤 核苷酸交换 因子 (GEF)与非活性KRAS结合，催化GDP从活性位点排出，从而被动装载GTP。 GTP与KRAS的结合使活性位点 …
KRAS K104 modification affects the KRASG12D-GEF interaction …
2020年10月15日 · KRAS G12D/K104Q induced structural changes in the α2- and α3-helices, promoted KRAS instability and hampered GEF binding (ΔΔG = 6.14 kJ/mol). We found …
Ras superfamily GEFs and GAPs: validated and tractable targets for ...
2010年11月24日 · Guanine nucleotide exchange factors (GEFs) and GTPase-activating proteins (GAPs) that control the GDP–GTP cycling of specific members of the Ras superfamily have …
KRAS小分子抑制剂研究进展 | 行业动态 | 文章中心 | 南京毕科生物 …
2024年10月11日 · 癌基因RAS是首个被发现的人类癌基因，主要有 KRAS，HRAS 和 NRAS 3 种亚型。 RAS突变引发的癌症约占人类癌症的30%，而KRAS基因突变占 RAS 基因突变总数的 …
聚焦激酶：EGFR、KRAS - 知乎
KRAS作为突变频率最高的癌基因，在过去40年的研究中，一直被认为是一个具有挑战性的治疗靶点，可谓“不可成药靶点”。 近几年，KRAS靶向药物有了惊人的进展，特别是在KRAS (G12C) …
Targeting small GTPases: emerging grasps on previously …
2023年5月23日 · Small GTPases including Ras, Rho, Rab, Arf, and Ran are omnipresent molecular switches in regulating key cellular functions. Their dysregulation is a therapeutic …
Classification of KRAS-Activating Mutations and the Implications …
2022年4月1日 · When cell surface receptors become activated by mitogenic signals, they recruit guanine nucleotide exchange factors (GEF), which bind to inactive KRAS, catalyze the …
KRAS K104 modification affects the KRASG12D-GEF interaction …
2020年10月15日 · KRAS G12D/K104Q induced structural changes in the α2- and α3-helices, promoted KRAS instability and hampered GEF binding (ΔΔG = 6.14 kJ/mol). We found …
KRAS靶点的前世今生 - 知乎专栏
GEF能够催化GTP与KRAS的结合，因此抑制GEF功能的抑制剂可以间接降低KRAS的活性。 目前， 勃林格殷格翰的研发管线中有一款SOS1抑制剂，SOS1是催化GTP与KRAS结合的一种GEF。