
新药研发过程中的药代动力学(DMPK)研究(系列五) - 知乎
DMPK = Drug Metabolism (DM,药物代谢) + Pharmacokinetics (PK,药物动力学),即药物代谢及动力学。 DMPK是一门研究药物分子在体内的存续(exist)和转化(conversion),及其与时间(temporal)和空间(spatial)关系的学科。
体外DMPK研究-药物Ⅰ相代谢稳定性研究方法及数据分析 - 知乎
肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相代谢酶,其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子NADPH,则可重组体外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。 ①样本准备:肝微粒体(人、猴、犬、大鼠、小鼠等种属),试验体系中微粒体蛋白终浓度建议是在0.1mg/mL-1mg/mL之间;待测药物终浓度一般为1μM,不建议过高。 ②温孵反应:将肝微粒体、测试药物溶液以及NADPH再生系统混合 …
Trifarotene: A Current Review and Perspectives in Dermatology
2018年4月4日 · Trifarotene is a new fourth-generation retinoid with a selective action on RAR-γ. In this review, we reported the trials—both concluded and in progress—including the use of trifarotene in dermatological diseases.
Trifarotene: A Current Review and Perspectives in Dermatology
2021年2月26日 · Trifarotene is a new fourth-generation retinoid with a selective action on RAR-γ. In this review, we reported the trials-both concluded and in progress-including the use of trifarotene in dermatological diseases.
Clinical Pharmacology and Safety of Trifarotene, a First‐in‐Class …
Trifarotene represents a new generation of retinoids and is the first‐in‐class drug developed for the treatment of acne on both the face and trunk in patients 9 years and older. This is the first time that comprehensive data about the clinical pharmacology profile of trifarotene are provided.
Sarah M Glass - Google Scholar
DMPK Scientist, Janssen Research & Development - Cited by 122 - Drug Metabolism - Biochemistry
DMPK系列 | 临床前眼科药物药代动力学研究:离体与体内研究方 …
眼科药物的递送通过提高和维持药物在靶位点的有效浓度来提高药物的眼部生物利用度;通过减少给药频率,提高患者的依从性;同时,通过优化药物递送通路及制剂类型,克服眼部的动静态屏障 [1]。 本文主要介绍了 药明康德 DMPK 体内外实验平台针对眼科药物药代动力学研究 的一些方法。 一、离体眼科渗透性研究. 滴眼给药具有无创性,患者依从性好等优势。 因此,眼科治疗中滴眼药物的使用占比超过70%。 滴眼给药的主要吸收部位是 角膜,因其具有 脂溶性—水溶性—脂溶 …
DMPK 综合型服务平台-药明康德DMPK
依托在中国(上海、苏州、南京和南通)和美国(新泽西)的研发中心,药明康德DMPK提供从早期筛选、临床前开发、到临床研究阶段的综合型药代动力学服务。
美问必答 | 药物DMPK评价注意事项与策略-美迪西生物医药
2024年10月16日 · DMPK研究是药物开发的关键环节,在早期阶段可以帮助科研人员更好的理解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,而且对于优化药物候选物、预测潜在的临床问题以及制定有效的剂量策略都具有重要意义。
在新药发现阶段的DMPK筛选方法及评价策略 - Pharmcube
2021年11月23日 · 本文主要介绍了在新药发现阶段DMPK高通量筛选方法,及分享各大制药企业的DMPK筛选评价策略。 新药研发失败分析据Daniela Schuster和Christian Laggner统计(图1),在1964-1985年期间,DMPK导致的失败接近40%。