2023年11月9日 · 抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate，ADC）是一类用于治疗癌症的新兴靶向疗法，旨在将小分子化疗直接递送并杀伤肿瘤细胞，同时保留健康细胞。 自2000年MYLOTARG成功获批以来，抗体药物偶联物（ADC）已成为癌…

Monomethyl auristatin E (MMAE) is a synthetic antineoplastic agent. Because of its toxicity, it cannot be used as a drug itself; instead, it is linked to a monoclonal antibody (MAB) which directs it to the cancer cells.

2023年11月3日 · MMAE作为有效载荷在ADC药物的开发中很普遍，已在14个批准的ADC中有5个使用了MMAE（表1）。 在识别和结合表达在癌细胞表面的靶抗原后，ADC通过内吞作用内化，然后通过蛋白降解/酸性裂解释放有效载荷，以实现准确的杀伤。 通过与微管蛋白的相互作用，MMAE抑制微管的形成，破坏有丝分裂纺锤体的组装，导致肿瘤细胞停滞在细胞周期的M期。 基于MMAE的ADC在改善各种癌症的整体治疗结果方面显示出显著的效果。 表1. 全球批准上市 …

Anti-cancer antibody-drug conjugates (ADCs) aim to expand the therapeutic index of traditional chemotherapy by employing the targeting specificity of monoclonal antibodies (mAbs) to increase the efficiency of the delivery of potent cytotoxic agents to malignant cells.

2023年6月28日 · mmaf 与微管蛋白的高分辨率共晶体结构表明，mmaf c 末端羧基可以与微管蛋白的氨基酸形成更多氢键作用，因此 对微管蛋白结合能力优于mmae。 但是由羧基组成的 c 末端苯丙氨酸结构使 mmaf具有膜不通透性，因此 对癌细胞的体外抑制活性比mmae弱 100倍

2022年7月5日 · Monomethyl auristatin (MMAE) is the most common ADC warhead conjugated to an expanding array of antibodies in clinical development for oncologic applications. In...

2023年11月3日 · 缔码生物开发了适合ADC ELISA 测定开发的anti-MMAE抗体，它可用于定量测定测试样品中anti-MMAE-缀合物的水平， 可用于PK检测以及DAR值分析，加速ADC药物的研发进程。

Background: Monomethyl auristatin E (MMAE) has been used as a payload for several Food and Drug Administration (FDA) approved antibody-drug conjugates (ADCs). It is known that MMAE is released from the ADC following binding, internalisation and proteolytic degradation in …

2021年6月10日 · We also demonstrate that a homogeneous anti-HER2 ADC containing both MMAE and MMAF exerts remarkable therapeutic effect in two mouse models of refractory breast cancer with heterogeneous HER2...

抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate, ADC）近年来，单克隆抗体在治疗领域展现出巨大的潜力。 而其中以抗体搭载细胞毒性药物进行靶向递送的手段，即ADC类药物，能够同时增强药效并有效减少毒物对非病理组织的损…