2024年12月24日 · Free fatty acid receptors (FFARs) play critical roles in metabolic regulation and are potential therapeutic targets for metabolic and inflammatory diseases. A comprehensive understanding of the activation mechanisms and endogenous ligand selectivity of FFARs is essential for drug discovery.

2023年6月7日 · Given the importance of FFAR4 in maintaining metabolic homeostasis and the therapeutic potential in treating diabetes, we solved the cryo-electron microscopy (cryo-EM) structures of native ligand...

考虑到FFAR4在维持代谢稳态中的重要性和治疗糖尿病的潜力，该研究解决了天然配体DHA结合的FFAR4与miniGs和miniGsq复合物，合成激动剂gw9508结合的FFAR4与miniGsq复合物的冷冻电镜结构。 在R332G.H5.05和F333G.H5.06之间插入4个丙氨酸残基 (4A)的全长Gαq复合物中选择性合成配体TUG-891结合的FFAR4，其分辨率分别为3.06 Å， 3.07 Å， 3.1 Å和2.95 Å。 TUG-891结合的FFAR4/Gq复合物最显著的特征是整个Gαq亚基的可见性，包括α螺旋结构域 (AHD)、Ras- …

2024年1月9日 · SCFAs act as agonists for free fatty acid receptors 2 and 3 (FFAR2/3), which belong to G protein-coupled receptor (GPCR) superfamily. 1 FFAR2/3 serve as messengers connecting gut microbiota and...

2024年11月30日 · 游离脂肪酸受体 （ffar） 在代谢调节中起关键作用，是代谢和炎症性疾病的潜在治疗靶点。全面了解 ffar 的激活机制和内源性配体选择性对于药物发现至关重要。

2021年2月10日 · This review summarizes the current knowledge on the biology of FFAR1 (GPR40), FFAR2 (GPR43), FFAR3 (GPR41), FFAR4 (GPR120), and GPR84, including structural aspects of FFAR1, and discusses the molecular pharmacology of FFAR allosteric ligands as well as the opportunities and challenges in research from the perspective of drug discovery.

2020年2月1日 · Free fatty acids (FFAs) have a non-esterified, or unbound structure. They are physiological ligands for specific G protein-coupled receptors (GPCRs), called Free Fatty Acid receptors (FFARs).

2022年2月21日 · FFAs have been shown to activate cell surface receptors known as Free Fatty Acid Receptors (FFARs). FFARs belong to the family of G-Protein-Coupled Receptors (GPCRs) that signal via the activation of hetero-trimetric G-Protein complex.

2021年4月7日 · Free fatty acid receptors (FFARs) are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) that have wide-ranging effects on human physiology. The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. Short-chain (<6 carbon) fatty acids target FFAR2/GPR43 and FFAR3/GPR41.

2022年2月22日 · 最近的研究表明，FFA 可以作为细胞表面 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的重要配体，并影响关键的生理过程。 游离脂肪酸激活受体包括 FFAR1 (GPR40)、FFAR2 (GPR43)、FFAR3 (GPR41) 和 FFAR4 (GPR120)。 FFAR2 和 FFAR3 被短链脂肪酸（如乙酸盐、丙酸盐和丁酸盐）激活，而 FFAR1 和 FFAR4 被中链和长链脂肪酸（如棕榈酸盐、油酸盐、亚油酸盐等）激活。 FFARs 在过去几年中引起了相当大的关注，并已成为治疗 2 型糖尿病和代谢综合征的有吸 …