Akt是胰岛素/PI3K信号传导的关键效应物。 一旦活化，Akt通过磷酸化和抑制几种关键底物来促进细胞存活、增殖和生长，包括FoxO1/3a转录因子、GSK3b和TSC2。

Results: mTOR (phospho-mTOR), S6 (phospho-S6), AKT (phospho-AKT) levels and Ki-67/MIB.1 labelling index (LI) increased with increasing grade of malignancy. Epithelial growth factor receptor (EGFR) amplification correlated with EGFRwt and EGFRvIII immunohistochemistry, and with AKT expression; the latter correlated with mTOR expression, whereas ...

2010年8月24日 · Developing appropriate antibodies and overcoming neutral loss enabled us to use a large-scale phosphoproteomic approach to investigate Akt–RSK–S6 kinase signaling downstream of oncogenic epidermal growth factor receptor (EGFR), c-Met, and platelet-derived growth factor receptor α (PDGFRα).

2022年3月22日 · Here we report that ribosomal protein S6 kinase beta 1 (S6K1), a member of AGC kinases and downstream target of mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1), directly phosphorylates PDK1 at...

2017年8月28日 · AKT 是一类 AGC 家族的丝氨酸/苏氨酸激酶，其主要具有 3 个结构域：PH 结构域（对 PIP3 有亲和力，因此对于和胞膜的结合至关重要）；催化结构域；调节结构域。Thr308 和 Ser473 分别位于后两个结构域上，PH 和催化结构域在不同的 Akt 异构体中都是相对比较保守的。

2007年12月21日 · The serine/threonine kinase, mammalian target of rapamycin (mTOR), is a protein kinase of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/AKT signaling pathway thought to have a key role in controlling...

2023年11 月 16 日，美国 FDA宣布批准阿斯利康 Capivasertib上市，其为首个批准的 AKT抑制剂，与 Faslodex （氟维司群）联用，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。 由于较早布局AKT抑制剂的公司如默沙东（MK-2206）、礼来（LY2780301）等均以失败告终，本土药企开始将目光投向这个横跨多个大癌种的潜力靶点。 AKT是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在代谢和癌症中扮演着核心角色。 AKT家族由 …

2024年10月30日 · AKT 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是 PI3K 主要下游效应分子之一，有 AKT1/PKBα、AKT2/PKBβ 和 AKT3/PKBγ 3 种亚型，分别由 3 个不同基因编码，但具有高度相似的结构，在各种组织中均广泛表达。 PH 结构域与 PIP2 及 PIP3 特异性结合，使 AKT 定位于细胞膜上，其次激酶域将 ATP 的磷酸基团转移到底物苏氨酸上使其磷酸化。 AKT 具有部分活性，而调节域丝氨酸位点的磷酸化则使 AKT 的活性进一步提高，且稳定其活性结构。 AKT1 的 PH 结 …

Protein S6K1 (S6) is downstream of mTOR, whereas protein kinase B (AKT) is upstream of mTOR. Therefore, to evaluate the pharmacodynamic effects of RAD001, S6 and AKT phosphorylation (pS6, pAKT) were measured by peripheral blood flow cytometry. Results: Sequential weeks of RAD001 produced a decrease in pS6, whereas pAKT was maintained or …

2009年8月1日 · These findings provide the first in vivo evidence for a close correlation between AKT and TSC2 phosphorylation levels in glioblastoma and suggest that downstream p-AKT effects are primarily mediated by S6 kinase signaling, thus enhancing proliferation rather than inhibiting apoptosis.