研究人员在国际期刊《自然·通讯》上发布的一项研究成果表明,非激素男性口服避孕药YCT-529在小鼠和非人灵长类动物中表现出良好效果,该药物正在进行II期临床试验,或有望成为全球首款无激素男性避孕药。研究发现,视黄酸α(RAR-α)在精子生成的过程中扮演重要角色,YCT-529能够有效抑制该物质,从而干扰精子的正常发育。在动物实验中,雄性小鼠在服用YCT-529后4周内其不育率高达99%;相应地,非 ...
研究人员通过特定的化学结构组合,成功开发出 YCT-529。体外 ADMET 测试显示,YCT-529 具有良好的类药特性,如在小鼠和人类肝微粒体及肝细胞中代谢稳定性高,Log D 为 3.4,溶解性良好,且无心脏 hERG 离子通道抑制、细胞毒性、致突变和遗传毒性。在小鼠体内 ...