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基于结构的数字化药物研发 :水木药业基于自有冷冻电镜集群、GPCR平台和AI技术,全球第一个成功获取了新一代肥胖靶点GPR75的高分辨冷冻电镜结构,大幅提升了小分子药物发现和优化效率,有机会成为超越斯美格鲁肽的新一代减肥小分子药物。
药物的疗效因人而异,受年龄、基因、饮食等多种因素的影响。最近,研究人员发现肠道中的微生物也能代谢口服药物,将这些化合物分解为不同的化学结构,从而可能改变药物的效能。 为了解哪些肠道细菌代谢哪些药物,吴博士和耶鲁团队(包括Jason Crawford博士、Noah Palm博士和Andrew ...
今天,匹兹堡大学和耶鲁大学的研究人员发表在《自然化学》杂志上的一项新研究表明,常见的肠道细菌如何代谢某些靶向gpcr细胞受体的口服药物,从而可能降低这些重要药物的效果。 匹兹堡大学和耶鲁大学的研究人员今天发表在《自然化学》杂志上的一项新研究表明,常见的肠道细菌如何代谢某些靶向gpcr细胞受体的口服药物,从而可能降低这些重要药物的效果。
本文评估了AlphaFold2对GPCR结构预测的可靠性,发现其虽能准确捕捉GPCR整体骨架的主要特征,但在胞外域与跨膜域的组装、配体结合口袋的形状以及 ...
在其他近期新闻中,Structure Therapeutics因多项分析师更新和财务披露而备受关注。Leerink Partners将该公司的目标价从93美元调整至60美元,理由是竞争加剧影响了其主要药物候选者aleniglipron的市场份额预测。尽管目标价下调,Leerink仍保持"优于大市"评级,强调Structure ...
研究人员探索 GPR52 的翻译后修饰(PTMs),发现 N 端 N 糖基化 和磷酸化影响其信号偏向与功能。 尽管 G 蛋白偶联受体(GPCR)生物学最近取得了进展,但翻译后修饰(PTMs)对 GPCR 激活、信号传导和功能的调节在很大程度上仍未被探索。在对 GPR52(一种具有极高 ...
This collection encapsulates the forefront of drug discovery research, spanning diverse therapeutic areas and highlighting ...
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